今回はGLP-1製剤を配合した持効型インスリン、ザルトフィ（ノボ社）の話題です。国内未発売ですが、この合剤を使うと２型糖尿病患者のインスリン注射回数を増やさずに済みそうです。

開発背景を簡単に説明します。インスリン分泌にはほぼ一定な「基礎分泌」と食事負荷で分泌される「追加分泌」があります。２型糖尿病でも糖尿病が進行して「基礎分泌」が不足しますと、その補充のため持効型インスリンを注射します。この段階では1日1回の注射です。糖尿病がさらに進行しますと、「追加分泌」の補充も必要になります。「追加分泌」の補充は（超）速効型インスリンを各食前に注射します。つまり良好なコントロールを保つにはインスリンの注射回数を増やしていく必要がありました。

今回開発されたザルトフィ（Xultophy）は、トレシーバ（100U/ml）と ビクトーザ（3.6mg/ml）の合剤です。 トレシーバが持効型インスリン、ビクトーザがGLP-1製剤になります。使用対象は、「トレシーバ１日50U」あるいは「ビクトーザ1.8mg」でコントロール不良の人になっています。日本で承認されているビクトーザの量は最大0.9mgですので、ちょっと多めですね。

まだ学会発表で予備的な段階ですが、今年（平成29年）の米国糖尿病学会でザルトフィと従来の頻回注射を比べた成績が発表されました。ザルトフィは１日１回の注射です。頻回注射群はグラルギン（持効型インスリン）を１日１回、それに加えて食直前に超速効型インスリンのノボラピッドインスリンを１日４回以下の注射です。対象は2型糖尿病252人、観察期間は26週です。適切な注射量（単位量）を決めていくために血糖を測定しますが、その測定回数はザルトフィ群で１日１回、頻回注射群で１日４回です。

達成したHbA1cは同程度（ザルトフィ群でと頻回注射群で、それぞれ1.48％減と1.46％減）でした。しかしザルトフィのほうが低血糖が少なく（それぞれ19.8％と52.6％）、体重増加も少ない結果でした（0.93kg減と2.64kg増）。これをみると、同程度のコントロールを得るのに注射回数が少なく、低血糖が少なく、体重増加が少なく、血糖測定回数も少ないザルトフィの方がいいですね。

サノフィ社も同様の製品を作っています。ソリクァ（Soliqua）はグラルギン100U/ml＋リキセナチド33μg/mlを含む製品です（グラルギンが持効型インスリン、リキセナチドがGLP-1製剤）。基礎インスリン30U（+/- リキセナチド）でコントロール不良の人が対象です。米国では両剤とも昨年11月承認されています。

平成29年6月29日